I фаза менен II фазадагы метаболизмдин ортосундагы негизги айырмачылык I фазадагы метаболизм негизги дарыны полярдык активдүү метаболиттерге, ал эми II фазадагы метаболизм негизги препаратты полярдык активдүү метаболиттерге айлантат.
Метаболизм (дарылардын метаболизми) – тирүү организмдер тарабынан дарылардын анаболикалык жана катаболикалык бузулушу. Демек, дары зат алмашуу тирүү системалардын маанилүү аспект болуп саналат. Бул ферменттик реакциялар аркылуу пайда болот. Мындан тышкары, дары зат алмашуу үч фазадан турат; I фаза (модификация), II фаза (конъюгация) жана III фаза (мындан ары модификация жана экскреция) жана бардык үч фаза клеткалардан ксенобиотиктерди детоксикациялоону жана жок кылууну активдүү камтыйт.
Зат алмашуунун I фазасы деген эмне?
I-фаза реакциялары полярдык функционалдык топтун маскасын ачуу же киргизүү аркылуу негизги препаратты полярдык активдүү метаболиттерге айлантат. Ошондуктан, I фазада дары метаболизминде реакциялар кычкылдануу (цитохром p450 монооксигеназа системасы), калыбына келтирүү (NADPH цитохром P450 редуктаза), гидролиз (эстеразалар) ж.б. аркылуу жүрөт.
Бул жерде бир катар ферменттер субстратка (дары) полярдык реактивдүү топторду киргизүү үчүн реакцияга кирет. Демек, бул модификация деп аталган фаза. Эң кеңири таралган модификация – бул гидроксилдөө. Ал цитохром P-450 көз каранды аралаш функциялык оксидаза системасы тарабынан катализделет.
01-сүрөт: Метаболизмдин I фазасы
Андан тышкары, I фазадагы жалпы кычкылдануу реакциясы CH байланышын C-OH байланышына айландырууну камтыйт. Жана бул маанилүү, анткени ал продрегатты (фармакологиялык жактан активдүү эмес дары) активдүү дарыга айлантат. Ошондой эле, I фазадагы метаболизм уулуу эмес молекуланы уулуу молекулага айландыра алат. Бирок I фазада метаболизмге кабылган дарылардын жарым ажыроо мезгили узунураак болот.
Метаболизмдин II фазасы деген эмне?
II фаза реакциялары негизги дары-дармекти -SH, -OH, -NH2 функционалдык топторго конъюгациялоо аркылуу полярдык активдүү эмес метаболиттерге айлантат. Демек, II фазадагы метаболизм метилденүү (метилтрансфераза), ацетилденүү (N-ацетилтрансфераза), сульфаттоо (сульфотрансфераза) жана глюкуронидашуу (UDP-глюкуронозилтрансфераза) аркылуу жүрөт.
02-сүрөт: Метаболизмдин II фазасы
Конъюгацияланган метаболиттер молекулярдык салмакты көбөйтүп, дары субстратына караганда азыраак активдүү болуп калды. Демек, бул зат алмашуу продуктулары бөйрөк менен бөлүнүп чыгат. Ацетилдештирүү жөндөмү жетишсиз адамдар метаболизм ылдамдыгы төмөн болгондуктан, дары-дармектин нормалдуу дозаларына узакка созулган же уулуу жоопторду алышат.
Зат алмашуунун I жана II фазасынын кандай окшоштуктары бар?
- I жана II метаболизминин эки фазасы дарылардын анаболизмин жана катаболизмин камтыйт.
- Ошондой эле эки фаза тең полярдык молекулаларды жаратат.
- Жана алар тирүү системаларда кездешет.
Зат алмашуунун I фазасы менен II фазасынын ортосунда кандай айырма бар?
I фаза жана II фаза метаболизм дары зат алмашуунун үч фазасынын экөөсү. Метаболизмдин I фазасы негизги препаратты полярдык активдүү метаболиттерге айлантат, ал эми II фазада метаболизм ата-энени полярдык активдүү эмес метаболиттерге айлантат. Ошондуктан, бул фаза I жана этап II метаболизминин ортосундагы негизги айырма. Андан тышкары, I фазадагы метаболизм полярдык функционалдык топтордун маскасын ачуу же киргизүү жолу менен ишке ашат, ал эми II фазадагы метаболизм подгруппалардын конъюгациясы аркылуу ишке ашат. Демек, бул I фаза менен II фазадагы метаболизмдин дагы бир айырмасы.
Мындан тышкары, I фаза менен II фазадагы метаболизмдин дагы бир айырмасы, I фазадагы метаболизмдеги реакциялар кычкылдануу, калыбына келтирүү жана гидролиз, ал эми II фазадагы метаболизмге катышкан реакциялар метилдөө, глюкурондоо, ацетилдөө жана сульфаттоо болуп саналат.
Төмөнкү инфографика I фаза менен II фазадагы метаболизмдин айырмасы жөнүндө кененирээк маалымат берет.
Кыскача маалымат – I фаза vs II фаза метаболизм
Метаболизм (дарылардын метаболизми) – тирүү организмдер тарабынан дарылардын анаболикалык жана катаболикалык бузулушу. I фаза менен II фазадагы метаболизмдин ортосундагы негизги айырмачылык I фазадагы реакциялар полярдык функционалдык топторду ачуу же киргизүү аркылуу негизги препаратты полярдык активдүү метаболиттерге айландырганда, ал эми II фазадагы реакциялар субгруппалардын конъюгациясы аркылуу негизги препаратты полярдык активдүү эмес метаболиттерге айландырганда - SH, -OH жана -NH2 дары боюнча функционалдык топтор. Андан тышкары, I фазадагы метаболизмде метаболизмге кабылган дарылардын жарым ажыроо мезгили II фазадагы метаболизмге караганда көбүрөөк болот.
