Аллостердик жана коваленттик модуляциянын ортосундагы негизги айырма аллостердик модуляция фосфатаза ферментин талап кылат, ал эми коваленттик модуляция киназа ферментин талап кылат.
Ферменттин модуляциясы – бул рецептор же лиганд фермент менен байланыша турган жердеги модификация. Модуляциянын ар кандай түрлөрү бар жана аллостериялык жана коваленттик модуляция алардын экөөсү.
Аллостерикалык модуляция деген эмне?
Аллостерикалык модуляция фармакологиядагы жана биохимиядагы термин, ал рецептордун стимулга реакциясын өзгөртүү үчүн рецептор менен байланышуучу заттардын тобун билдирет. Бул модуляторлордун кээ бирлери дарылар, мис. бензодиазепиндер. Аллостерикалык сайт - аллостерикалык модулятор байланыштыруучу сайт. Бул рецептордун эндогендик агонисти байланыштыра турган бир эле нерсе эмес (бул белгилүү бир жер ортостерикалык сайт деп аталат). Биз модуляторлорду да, агонисттерди да рецептордук лиганддар деп атай алабыз.
Андан тышкары, аллостерикалык модуляторлордун үч негизги түрү бар: оң, терс жана нейтралдуу модуляция. Позитивдүү түрү рецептордун реакциясын агонисттин рецептор менен байланышуу ыктымалдыгын жогорулатуу аркылуу, рецепторду активдештирүү жөндөмдүүлүгүн жогорулатуу аркылуу (бул эффективдүү деп аталат) же ушул эки жол менен күчөтүшү мүмкүн. Башка жагынан алганда, терс түрү агонисттердин жакындыгын жана натыйжалуулугун төмөндөтүшү мүмкүн. Акырында, нейтралдуу түрү агонисттердин активдүүлүгүнө таасир этпейт, бирок ал башка модуляторлордун аллостерикалык сайтка байланышын токтото алат. Андан тышкары, кээ бир аллостердик модуляторлор аллостериялык агонистер катары иштешет.
Жалпысынан, аллостердик модуляторлор рецепторго таасир этүүчү башка заттардын жакындыгын жана эффективдүүлүгүн өзгөртө алат. Модулятор ошондой эле жакындыкты жогорулатып, эффективдүүлүктү төмөндөтөт же тескерисинче. Жакындык – заттын рецептор менен байланышуу жөндөмдүүлүгү. Натыйжалуулук, экинчи жагынан, заттын рецепторду активдештирүү жөндөмү, ал рецептордун эндогендик агонистерине салыштырмалуу заттын рецепторду активдештирүү жөндөмдүүлүгүнөн пайыз менен берилет.
Коваленттик модуляция деген эмне?
Коваленттик модуляция биохимияда колдонулган маанилүү термин жана ал рецептор менен коваленттүү байланышып, анын жообун өзгөрткөн заттардын тобун билдирет. Ферменттер бир молекуланы же атомду донордон аминокислота каптал чынжырына өткөрүп берүү жолу менен жөнгө салынышы мүмкүн, ал өткөрүлүп берилген молекуланын кабылдагычы катары кызмат кыла алат. Муну жасоонун башка жолу - протеолиттик бөлүнүү аркылуу аминокислота ырааттуулугун өзгөртүү.
Коваленттик модуляция ферменттин формасын жана функциясын химиялык топтор менен коваленттик байланыш аркылуу өзгөртүүнү камтыйт. Мындан тышкары, бул модуляция пост-трансляциялык модификация катары да белгилүү. Адатта, бул модуляция эндоплазмалык ретикулумда жана Гольджи аппаратында ишке ашат. Көбүнчө пост-трансляциялык модификацияга дуушар болушу мүмкүн болгон сайттар реакцияда нуклеофил катары кызмат кылган функционалдык тобу бар сайттар болуп саналат. Бул жерлер сериндин, треониндин жана тирозиндин гидроксил топторун, ошондой эле лизин, аргинин жана гистидиндин амин формаларын камтыйт.
Аллостериялык жана коваленттик модуляциянын ортосунда кандай айырма бар?
Аллостердик жана коваленттик модуляциянын ортосундагы негизги айырма аллостердик модуляция фосфатаза ферментин талап кылат, ал эми коваленттик модуляция киназа ферментин талап кылат.
Төмөндөгү инфографикада аллостериялык жана коваленттик модуляциянын ортосундагы айырмачылыктар жанаша салыштыруу үчүн таблица түрүндө берилген.
Кыскача маалымат – аллостердик жана коваленттик модуляция
Аллостерикалык модуляция бул рецептордун стимулга реакциясын өзгөртүү үчүн кабылдагыч менен байланышкан заттардын тобун билдирет, ал эми коваленттик модуляция рецепторго коваленттүү байланышып, анын жообун өзгөрткөн заттардын тобун билдирет. Аллостерикалык жана коваленттик модуляциянын ортосундагы негизги айырма аллостердик модуляция фосфатаза ферментин талап кылат, ал эми коваленттик модуляция киназа ферментин талап кылат.
