Негизги айырмасы – Alteplase менен Tenecteplase
Миокард инфаркты (МИ) – артериялардын бүтөлүүсүнөн келип чыккан жүрөк-кан тамыр абалы. Бөгөт коюу көбүнчө тромбоциттердин агрегациясынын натыйжасында пайда болгон уюган кандын натыйжасында болот. Бул абалды дарылоо үчүн колдонулган ар кандай дарылар бар, алар тромболитикалык активдүүлүккө ээ. Alteplase жана Tenecteplase MI дарылоо жана кан уюп калышы үчүн колдонулган эки дары болуп саналат. Эки дары тең ткандардын плазминоген активаторлору. Alteplase жана Tenecteplase ортосундагы негизги айырма дары өндүрүү механизми болуп саналат. Альтеплаза сериндик протеазаны гликозилдештирүү жолу менен өндүрүлөт, ал эми тенектеплаза ар кандай негиздердеги гликозилдөө жолу менен кыртыштын плазминоген активаторунун комплементарлык ДНК (cDNA) модификациясы аркылуу өндүрүлөт.
Alteplase деген эмне?
Alteplase, ошондой эле Tissue plasminogen activator (TPA) катары белгилүү, Азык-түлүк жана дары-дармек башкармалыгы (FDA) тарабынан бекитилген дары болуп саналат. Анын молекулалык салмагы болжол менен 70 кДа. Alteplase - бул протеинди гликозилдөө жолу менен өзгөртүү жолу менен өндүрүлгөн сериндик протеаза. Alteplase ээ болгон чынжырлардын санына жараша эки негизги формасы бар; эки чынжырлуу форма жана бир чынжырлуу форма. Ал алгач бир чынжыр түрүндө бар, бирок фибринге кабылгандан кийин өзүнүн димерине же эки чынжырчага айланат.
Анын аракетинин механизми фибринолиз касиетине негизделген. Alteplase бир жолу башкарылса, уюган фибрин тармагына байланышат жана көбүрөөк плазмин өндүрүү үчүн плазминогенди активдештирет. Плазмин, өз кезегинде, фибрин тармагын бузууга жөндөмдүү. Ошентип, тромб же пайда болгон тромб да бузулат.
Алтеплаздын фибрин менен байланышы Kringle 2 домени жана фибронектин протеининин манжа сымал домени аркылуу ишке ашат. Плазминоген активдештирилгенден кийин, Alteplase плазминогенди деградациялоо үчүн аргинин/валин байланышын ажыратууга жөндөмдүү.
Сүрөт 01: Миокард инфаркты
Alteplase негизинен катуу кармаган Миокард инфаркты жана башка жүрөк-кан тамыр оорулары учурунда уюган канды тазалоо үчүн колдонулат. Мындан тышкары, Alteplase ошондой эле катетердеги кандын уюп калышын тазалоо үчүн колдонулат. Alteplase аллергиялык шарттарга да дуушар болот жана эгерде аны ашыкча дозада кабыл алса, кандын уюшу процессине бөгөт коюлуп, ашыкча кан агууга алып келиши мүмкүн.
Tenecteplase деген эмне?
Tenecteplase ошондой эле ткандардын плазминоген активатору катары иш алып барган жана FDA тарабынан бекитилген дары. Tenecteplase молекулярдык салмагы болжол менен 70kDa болуп саналат. Tenecteplase түзүлүшү өтө татаал. Бул генетикалык жактан иштелип чыккан протеин препараты гликозилдөө жолу менен бир нече калдыктарда өзгөртүлөт. Рекомбинация процессинде үч аминокислота алмаштырууну аныктоого болот.
- Треонин 103 менен аспарагин (Thr103Asn)
- Kringle домени 1 – Аспарагин 117ди глутамин менен алмаштыруу (Asn117Gln)
- Протеаза домени – Тетра аланин алмаштыруу
Булар белоктун полярдык мүнөзүн жогорулаткандыктан, бул модификациялар препараттын плазманы оңой тазалоо мүмкүнчүлүгүн жогорулатат жана ошону менен препараттын туруктуулугун жогорулатат. Бул өзгөртүүлөр ошондой эле дарынын жарым ажыроо мөөнөтүн жогорулатат. Баңги затты чыгаруунун негизги жолу боор аркылуу жүргүзүлүшү мүмкүн. Тенектеплаза плазминогенге таасир этет жана плазминогенди бузуп, плазминди пайда кылат, ал өз кезегинде тромбду же уюган канды деградациялоочу тромболитикалык активдүүлүктү баштайт. Тенектеплаза крингле 2 доменине байланып, плазминогенди деградациялоо үчүн аргинин/валин байланышында ажырайт.
Бул дары венага киргизилет. Ал терс таасирлерди жаратып, кан агууга алып келиши мүмкүн. Ошондуктан, туура дозасын башкаруу абдан маанилүү.
Alteplase жана Tenecteplase ортосунда кандай окшоштуктар бар?
- Экөө тең ткандардын плазминоген активатору болуп, фибринолизге катышат
- Эки дары тең тромболиз деп аталган тромбдун деградациясына алып келет.
- Экөө тең гликозилдөө жолу менен өзгөртүлгөн протеазалар.
- Экөөнүн тең молекулалык салмагы 70 кДага жакын.
- Эки дары тең венага киргизилет.
- Эки дары тең фибриндин 2-кринг доменине байланып, аргинин/валин байланышында ажырашат.
- Экөө тең детоксикация процесси аркылуу боор аркылуу бөлүнүп чыгат.
- Эгер туура эмес дозада колдонулса, эки дары тең оорууга жана ашыкча кан агууга алып келиши мүмкүн.
Alteplase жана Tenecteplase ортосунда кандай айырма бар?
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Alteplase - бул гликозилденген серин протеазасы болгон ткандардын плазминоген активатору. | Тенектеплаза - бул ткань плазминогени, ал гликозилдөө жолу менен үч учурда өзгөртүлүп, аминокислоталардын алмаштырылышына алып келет. |
| Фибринге өзгөчөлүк | |
| Alteplase Tenecteplaseга караганда фибринге салыштырмалуу төмөн өзгөчөлүккө ээ. | Tenecteplase фибринге жогорку өзгөчөлүккө ээ. |
| Жарым жашоо | |
| Alteplase'нин жарым ажыроо мезгили Tenecteplaseга салыштырмалуу азыраак. | Tenecteplase жарым ажыроо мезгили узунураак. |
Кыскача – Alteplase и Tenecteplase
Альтеплаза да, Тенектеплаза да ткандардын плазминоген активаторлору, алар фибрин тармагына байланышып, плазминогендин деградациясын активдештирет. Ошентип, эки дары протеаза болуп саналат. Alteplase гликозилдөө жолу менен өзгөртүлгөн жана сериндик протеаза болуп саналат. Tenecteplase glycosylation менен үч денгээлде өзгөртүлгөн. Эки дары тең курч миокард инфарктын дарылоодо жана кандын уюшун тазалоодо колдонулат. Ошондуктан, бул дары-дармектердин ашыкча ашыкча кан агууга алып келген тромболиздин күчөшүнө алып келиши мүмкүн. Ошентип, анормалдуу жүрөк-кан тамыр оорулары менен ооруган бейтаптарга дары башкарууда сак болушу керек. Бул Alteplase менен Tenecteplase ортосундагы айырма.
Alteplase vs Tenecteplaseтин PDF версиясын жүктөп алыңыз
Сиз бул макаланын PDF версиясын жүктөп алып, шилтеме эскертүүсүнө ылайык оффлайн максаттарында колдоно аласыз. Сураныч, PDF версиясын бул жерден жүктөп алыңыз Alteplase жана Tenecteplase ортосундагы айырма
