Тескери агонист менен антагонисттин негизги айырмачылыгы мынада: тескери агонист агонист менен бир эле рецепторго байланышат, бирок агонистке карама-каршы жооп берет, ал эми антагонист өз ара аракеттенүүнү жана өз ара аракеттенүүнү үзүүчү рецепторго байланышат. агонисттин да, тескери агонисттин да рецептордогу функциясы.
Рецепторлор клеткалардын ичинде жана клеткалар арасында химиялык сигнал берүүгө катышкан макромолекулалар. Рецепторлор түз же кыйыр түрдө белгилүү бир лиганддарга же дарыларга байланышуу аркылуу клеткадагы биохимиялык процесстерди жөнгө салат. Тескери агонист жана антагонист ар кандай жолдор менен рецепторлор менен өз ара дары эки түрү болуп саналат.
Тескери агонист деген эмне?
Тескери агонист – бул агонист менен бир рецептор менен байланышып, бирок агонисттикине карама-каршы жооп берген дары. Белгилүү бир рецепторго тескери агонисттик иш-аракет үчүн зарыл шарт болушу керек. Башкача айтканда, кабылдагыч эч кандай лигандсыз активдүүлүктүн конституциялык деңгээлине ээ болушу керек. Агонист белгилүү бир рецептордун активдүүлүгүн анын базалдык деңгээлинен жогору жогорулатат. Тескери агонист рецептордун активдүүлүгүн базалдык деңгээлден төмөн түшүрөт.
ABAA, муопиоид, гистамин, меланокортин жана бета-адренергиялык рецепторлор өзгөчө тескери агонисттерге ээ. Мисалы, GABAA рецепторунда релаксант таасир берүүчү мусцимол сыяктуу агонист бар, ал эми GABAA рецепторунун тескери агонисти Ro15-4513 сыяктуу агитациялык эффект жаратат. Кээ бир бета-карболиндер GABAA рецепторлорунун тескери агонисттери болуп саналат, алар конвульсивдүү жана анксиогендик эффекттерди жаратат.
01-сүрөт: Идеалдуу дозага жооп берүү ийри сызыгы
Эки белгилүү эндогендик тескери агонисттер – бул агути менен байланышкан пептид (AgRP) жана аны менен байланышкан пептиддик агути сигнал берүүчү пептид (ASIP), алар адамдын меланокортин рецепторлору 4 жана 1 (Mc4R жана Mc1R) менен кичи масштабдуу байланышта болот. жакындыктар. Бул кабылдагыч үчүн агонист α-MSH гормону болуп саналат. AgRP меланокортин-рецептор сигналын тоскоол кылат. Бул кабылдагычтар түздөн-түз зат алмашуу жана дене салмагын көзөмөлдөө менен байланышкан. AgRP табитти жогорулатуу жана зат алмашууну жана энергия чыгымын азайтуу үчүн кабылдагычтарга таасир этет. Мындан тышкары, налоксон жана налтрексон дарылары да му-опиоиддик рецепторлордо жарым-жартылай тескери агонисттер катары иштешет. Дээрлик бардык антигистаминдер Н1 жана Н2 рецепторлоруна таасир этүүчү тескери агонисттер.
Антагонист деген эмне?
Антагонист – бул рецептор менен байланышуучу дары, ал рецептордогу агонисттин да, тескери агонисттин да өз ара аракеттенүүсүн жана функциясын бузат. Антагонист дарылар рецептордук белоктордун табигый иштешине тоскоол болушу мүмкүн. Алар кээде альфа-блокаторлор, бета-блокаторлор жана кальций каналдарынын блокаторлору сыяктуу блокаторлор деп аталат.
02-сүрөт: Агонист менен Антагонист
Антагонисттер рецептордогу активдүү аймакка же башка аллостерикалык аймакка байланышуу аркылуу өз таасирин жаратат. Антагонисттердин активдүүлүгү кайтарымсыз же кайтарылгыс болушу мүмкүн. Көптөгөн антагонисттер кайтуу антагонисттер болуп саналат. Алар кабылдагыч-лиганд кинетикасы тарабынан аныкталган ылдамдыкта рецепторду байлайт жана ажыратат. Экинчи жагынан, кайтарылгыс антагонисттер рецептордун бутасына коваленттүү байланышат. Аларды алып салуу мүмкүн эмес; Phenoxybenzamine кайтарылгыс антагонисттин (альфа-блокатордун) жакшы мисалы болуп саналат. Ал α-адренергиялык рецепторлор менен биротоло байланышып, адреналин менен норадреналиндин байланышын алдын алат. Андан тышкары, антагонисттер механизмине жараша ар кандай түрлөргө бөлүнөт: атаандаштыкка жарамдуу антагонисттер, атаандаш эмес антагонисттер, атаандашпаган антагонисттер жана үнсүз антагонисттер.
Тескери Агонист менен Антагонисттин кандай окшоштуктары бар?
- Экөө тең фармакологияда дары катары колдонулат.
- Алар экөө тең рецепторлор менен байланышат.
- Алардын экөө тең рецептордун активдүү аймагына байланыша алат.
- Экөөнүн тең таасири агонисттерге каршы.
Тескери Агонист менен Антагонисттин ортосунда кандай айырма бар?
Тескери агонист – бул агонист менен бир эле рецептор менен байланышкан, бирок агонистке карама-каршы жооп берген дары, ал эми антагонист – рецептор менен байланышып, өз ара аракеттенүүнү жана функцияны бузган дары. рецептордогу агонисттин да, тескери агонисттин да. Демек, бул тескери агонист менен антагонисттин ортосундагы негизги айырма. Мындан тышкары, тескери агонист активдүүлүктүн түзүүчү деңгээлине ээ болгон рецепторлор менен гана байланышат. Ал эми антагонист активдүүлүктүн түзүүчү деңгээлине жана лиганддар менен шартталган активдүүлүккө ээ рецепторлордун эки түрүн тең байланыштырат.
Төмөнкү инфографикада тескери агонист менен антагонисттин ортосундагы айырма таблица түрүндө берилген.
Кыскача – Тескери Агонист жана Антагонист
Биохимия жана фармакологияда рецепторлор белоктордон турган химиялык түзүлүштөр. Алар клеткалар сыяктуу биологиялык системаларга кошула турган сигналдарды кабыл алышат жана өткөрүшөт. Клеткадагы биохимиялык процесстер түз же кыйыр түрдө белгилүү бир рецепторлор тарабынан жөнгө салынат. Тескери агонисттер жана антагонисттер ар кандай жолдор менен рецепторлор менен өз ара дары эки түрү болуп саналат. Тескери агонист агонист менен бир эле рецепторго байланышат, бирок агонистке карама-каршы жооп берет. Экинчи жагынан, антагонист рецептордогу агонистин да, тескери агонисттин да өз ара аракеттенүүсүн жана функциясын бузуп турган рецепторго байланышат. Ошентип, бул тескери агонист менен антагонисттин ортосундагы айырманын корутундусу.
