Негизги айырма – Агонист жана Антагонист дарылар
Опиоиддер - бул мыйзамсыз дарыларды да, жазып берген дарыларды да камтыган дарылар. Опиоиддер ооруну басаңдатуучу катары иштешет, бирок ашыкча дозада кабыл алынса, көптөгөн зыяндуу терс таасирлерге ээ. Опиоиддердин механизмин эки механизм менен түшүндүрүүгө болот - агонисттик механизм жана антагонисттик механизм. Ошентип, дары-дармектер негизинен Агонист дары жана Антагонист дары бөлүүгө болот. Агонисттик дарылар – бул рецепторлор менен байланышып, мээдеги рецепторлорду активдештирүүгө жөндөмдүү дарылар, натыйжада опиоиддер толук таасир этет. Антагонист дарылар мээдеги рецепторлор менен байланышып, опиоиддердин рецепторлор менен байланышын бөгөттөп, апийимдин таасирин басышат. Агонисттер менен антагонисттердин ортосундагы негизги айырма алардын каршы механизми болуп саналат. Агонисттер иш-аракеттерди жаратат, ал эми антагонисттер аракеттерди токтотот.
Агонист дарылар деген эмне?
Агонист дары – белгилүү бир мээ рецепторунун табигый лигандын окшоштурган химиялык зат. Ошентип, агонисттик препараттын байланышы табигый лиганд сыяктуу биологиялык эффектке алып келет. Агонист табигый лиганддыкы сыяктуу эле байланыштыруучу жер менен байланышат. Ошентип, табигый лиганд жок болгон учурда, агонисттик дарылар толук же жарым-жартылай жооп берүүгө жөндөмдүү. Агонисттик баңги заттардын мисалдарына героин, оксикодон, метадон, гидрокодон, морфин жана апийим кирет. Алардын айрымдары героин сыяктуу мыйзамсыз деп табылган. Бул дарылар ооруну жеңилдетет. Күчтүү дозалар дем алуу, органдардын иштебей калышы, уйкучулук жана уйкуга байланыштуу көптөгөн терс таасирлерге алып келиши мүмкүн.
01-сүрөт: Агонист жана антагонист дарылардын механизми
Агонист дарылардын түрлөрү
Агонисттердин эки негизги түрү бар;
- Түз байланыштыруучу агонист дарылар
- Кыйыр байланыштыруучу агонист дарылар
Түз байланыштыруучу агонисттер же толук агонисттер рецептордун белгилүү бир байланыштуу жерине түз байланышууга жөндөмдүү. Бул байланыш сайты табигый лиганд нормалдуу шарттарда байланышкан сайт болуп саналат. Бул тезирээк жооп берет, анткени ал түздөн-түз кабылдагыч менен байланышып, мээнин сигнализациясын иштетет. Мисалдар морфин жана никотин.
Кыйыр эмес байланыштыруучу агонисттердин дарылары жарым-жартылай агонисттер деп да аталат, алар табигый лиганддын рецептор менен байланышын күчөтүүчү дарылар. Бул дарылар кечигүү жооп берет. Кыйыр байланыштыруучу агонисттин мисалы кокаин болуп саналат.
Антагонист дарылар деген эмне?
Антагонист дарылар – табигый лиганддын таасирин токтотуучу дарылар. Табигый лиганд гормон, нейротрансмиттер же агонист болушу мүмкүн.
Антагонист дарылардын түрлөрү
Антагонист дарылар негизги үч түрдүү болушу мүмкүн.
- Атаандаш антагонисттер
- Атаандаш эмес антагонисттер
- кайтарылгыс антагонисттер
02-сүрөт: Антагонист дарылардын механизми
Конкуренттик антагонист дарылар – баштапкы байланыш жеринде байланышуу жана табигый лиганддын байланышын бөгөт коюу жөндөмүнө ээ болгон дарылар. Бул табигый лигандды туураган антагонисттин формасына байланыштуу. Лиганддардын концентрациясын жогорулатуу атаандаштык антагонисттин таасирин басышы мүмкүн.
Конкуренттик эмес антагонист дарылар аллостерикалык таасир этет, мында ал чыныгы байланыштыруучу жерден башка сайт менен байланышат. Конкуренттүү эмес антагонисттин байланышы рецептордогу конформациялык өзгөрүүгө алып келет, ал чыныгы лиганддын байланышына бөгөт коёт.
Кайтарылгыс агонист-дарылар рецептор менен коваленттик байланыштар аркылуу күчтүү байланышат. Бул кабылдагычты биротоло өзгөртүп, лиганддын байланышын алдын алат. Антагонист дарылардын мисалдары налтрексон жана налоксон кирет. Көбүнчө бул дары-дармектер кокаин жана героин сыяктуу агонист баңгизаттардын таасиринин алдын алуу үчүн колдонулат.
Агонист жана антагонист дарылардын кандай окшоштуктары бар?
- Экөө тең мээдеги рецепторлор менен байланыша алган химиялык дарылар.
- Экөө тең каршы аракеттенет.
- Экөө тең негизинен эки түрдүү болушу мүмкүн – мыйзамсыз дарылар же медицина тарабынан жазылган дарылар.
- Экөө тең рецепторлорго мүнөздүү.
- Экөө тең ооруну басаңдатуучу деп аталат.
- Экөө тең ашыкча дозаланса ден соолукка зыян келтириши мүмкүн.
Агонист жана антагонист дарылардын ортосунда кандай айырма бар?
Агонист жана Антагонист дарылары |
|
| Агонист-дармектер – бул рецепторлор менен байланышкандан кийин мээдеги рецепторлорду активдештирүүгө жөндөмдүү дарылар, натыйжада лиганд толук таасир этет. | Антагонист дарылар - мээдеги рецепторлор менен байланышып, лиганддардын рецепторлор менен байланышын бөгөттөп, ошону менен лиганддын таасирин басуучу дарылар. |
| Эффекттер | |
| Агонист дарылар аракетти стимулдайт. | Антагонист дарылар аракетти токтотот. |
| Жооп | |
| Жооп агонист байланыштыруучу жерге туташканда пайда болот. | Антагонист байланыштыруучу жерге туташканда жооп кайтарылат. |
| Түрлөр | |
| Агонист дарылардын эки түрү бар; Түз байланыштыруучу агонист дарылар жана кыйыр байланыштыруучу агонисттер. | Антагонист дарылардын үч түрү бар; Атаандаштыкка жөндөмдүү антагонист дарылар, атаандаштыкка жөндөмдүү эмес антагонист дарылар жана кайтарылгыс антагонист дарылар. |
Кыскача маалымат – Агонист жана Антагонист дарылары
Агонист жана антагонист дарылар каршы механизмде иштешет. Агонисттик дары-дармектер табигый лиганддарды бириктирүүнүн эффективдүүлүгүн жогорулатууда, ошону менен лиганддын таасирин жөнгө салат. Ал эми, антагонист дарылар рецептор менен байланышып, рецептордун анын рецепторуна байланышуусуна бөгөт коюу менен лиганддын таасирин төмөндөтөт. Бул агонисттик дарылар менен антагонисттик дарылардын ортосундагы негизги айырма. Эки сценарий тең ооруну басаңдатууга таасир этет, ошондуктан мүмкүн болгон ооруну басаңдатуучу катары иш алып барат. Морфин сыяктуу баңгизаттардын кээ бирлери жазылган жана мыйзамдуу түрдө медициналык көзөмөл астында колдонулса, кээ бирлери мыйзамсыз (героин) колдонулушу керек.
Agonist vs Antagonist Drugsтин PDF версиясын жүктөп алыңыз
Сиз бул макаланын PDF версиясын жүктөп алып, шилтеме эскертүүсүнө ылайык оффлайн максаттарында колдоно аласыз. Сураныч, PDF версиясын бул жерден жүктөп алыңыз Агонист жана антагонист дарылардын ортосундагы айырма
